Аналитичке методе у дизајну и развоју лекова   (356H2)

Школска година:

2023/2024.

Услови похађања:

Нема услова.

ЕСПБ:

9

Врста студија:

мастер академске студије, интегрисане основне и мастер академске студије

Студијски програми:

Настава хемије: 5. година, зимски семестар, изборни (E5AP2), научно-стручни предмет

Хемија: 1. година, зимски семестар, изборни (E52H2), теоријско-методолошки предмет

Наставник:

др Татјана Ж. Вербић
ванредни професор, Хемијски факултет, Студентски трг 12-16, Београд

Сарадник:

др Оливера С. Марковић
научни сарадник, Институт за хемију, технологију и металургију, Његошева 12, Београд

Фонд часова:

Недељно: четири часа предавања + два часа теоријских вежби + три часа лабораторијских вежби (4+2+3)

Циљеви:

Упознавање са процесом дизајна и развоја лекова и методама анализе које се користе у раној фази њиховог развоја.

Исход:

Након похађања предмета, студент ће умети да одабере одговарајућу методу и експериментално одреди различите физичко-хемијске параметре супстанци.

Облици наставе:

Предавања, теоријске вежбе, лабораторијске вежбе, семинарски рад.

Ваннаставне активности:

—

Литература:

Основна литература:

1. Zoran Mandić (editor): Physico-Chemical Methods in Drug Discovery and Development, IAPC Publishing, Zagreb, Croatia, 2012.
2. Klara Valko: Physicochemical and Biomimetic Properties in Drug Discovery, John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey, USA, 2014.
3. Alex Avdeef: Absorption and Drug Development. Solubility, Permeability, and Charge State, 2nd edition, John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey, USA, 2012.
4. Lidija Pfendt, Dušanka Milojković-Opsenica: Jonske ravnoteže, Univerzitet u Beogradu – Hemijski fakultet, Beograd, 2014.

Помоћна литература:

• Материјал са предавања и упутства за извођење лабораторијских вежби.

Додатни материјал:

—

Предавања:

0 поена (4 часа недељно)

Програм рада:

1. Термодинамика хемијских равнотежа.
2. Опште методе за одређивање и израчунавање равнотежних константи.
3. Увод у процес дизајна и развоја лекова.
4. Физичко-хемијска карактеризација супстанци: основнa АДМЕ својства.
5. Киселинско-базне равнотеже. Значај и методе одређивања киселинских константи.
6. Физиолошки важни пуферски системи.
7. Растворљивост и брзина растварања (dissolution rate) у физиолошким условима. Значај и методе одређивања.
8. Примена метода термичке анализе у проучавању растворљивости.
9. Методе за повећање растворљивости активних фармацеутских компоненти.
10. Равнотеже у растворима комплексних једињења. Значај и методе одређивања константи стабилности.
11. Липофилност. Значај и методе одређивања.
12. Пермеабилност. Значај и методе одређивања.
13. Методе за проучавање интеракција активних фармацеутских компоненти са протеинима плазме.
14. Примена хроматографских метода у проучавању АДМЕ својстава супстанци.
15. Примена NMR и IC спектроскопије у дизајну и развоју лекова.

Теоријске вежбе:

0 поена (2 часа недељно)

Програм рада:

Термини теоријских вежби су комбиновани са лабораторијским вежбама. Током експеримената који дуже трају теоријски ће бити разматране студије случаја у развоју лекова у односу на тематску целину која се током наставе обрађује на предавањима и лабораторијским вежбама.

Лабораторијске вежбе:

15 поена (3 часа недељно)

Програм рада:

1. Одређивање киселинских константи полипротичних киселина/база – активних фармацеутских компоненти (API - Active Pharmaceutical Ingredient) потенциометријски, спектрофотометријски и NMR спектроскопијом.
2. Одређивање растворљивости и брзине растварања (dissolution rate) активних фармацеутских компоненти shake-flask методом.
3. Проучавање суперрастворљивости трицикличних антидепресива.
4. Проучавање утицаја састава чврсте фазе на растворљивост, елементалном и термичком анализом и дифракцијом X-зрака (powder X-ray diffraction).
5. Проучавање полиморфизма активних фармацеутских компоненти термичком анализом и инфрацрвеном спектроскопијом.
6. Одређивање константи стабилности комплекса Ca²⁺ са тетрациклинима UV/Vis спектрофотометријом и методом потенциометријске титрације.
7. Одређивање липофилности активних фармацеутских компоненти у зависности од pH вредности shake-flask методом и HPLC-ом.
8. Проучавање везивања активних фармацеутских компоненти за протеине плазме флуоресцентном спекторскопијом и HPLC-ом.
9. Проучавање интеракција биолошки активних молекула UV/Vis и NMR спектроскопијом.

Семинарски радови:

25 поена

Усмени испит:

60 поена